Products

EUK-134 (81065-76-1)

Ny EUK 134 dia kompleksana manganese-porphyrin synthetic izay voarakitra an-tsoratra ho scavenger ho an'ny karazan'arididida toy ny hidrogen peroxyde, peroxynitrite ary superoxide. Ity fitambarana ity dia singa masira-manganese izay novaina mba hampitomboana ny asany catalase raha mitazona ny asan'ny SOD.

Wisepowder dia manana fahafahana mamokatra sy mamatsy betsaka. Ny famokarana rehetra amin'ny fepetra cGMP sy ny rafitra fanaraha-maso kalitao henjana, ny antontan-taratasy sy ny santionany rehetra dia misy.

EUK-134 vovoka Base Information

anarana  EUK-134
čas 81065-76-1
fahadiovana 98%
Anarana simika chloro [[2,2 ′ - [1,2-ethanediylbis [(nitrilo-κN) methylidyne]] bis [6-methoxyphenolato-κO]]] - manganese
Synonyms EUK 134; SALEN-MN; Salen-Mn-Cl; SALEN-MN / EUK-134; SALEN-MN USP / EP / BP; EUK 134, SOD / catalase mimetic; Manganese (salen-3,3′-diMethoxy) chloride ; ETHYLBISIMINOMETHYLGUAIACOL MANGANESE CHLORIDE; chloro (bis (3,3′di-methoxysalicylidene) ethylenediamine) manganese; EUK 134, SOD / catalase mimetic, Ethylbisiminomethylguaiacol manganese chloride
Molecular Formula C18H18ClMnN2O4
Molecular Weight 416.7
mitsonika Point > 300 ° C
InChI Key YUZJJFWCXJDFOQ-GAMUHHHASSA-K
Form mafy
Bika Aman 'endrika Taratra volontany maizina
Antsasak'aina /
Solubility Azo levona anaty rano (0.2 mg / ml amin'ny 25 ° C), PBS pH 7.2, etanol, DMSO, ary DMF.
Storage Condition Tehirizina ao amin'ny -20 ° C
fampiharana EUK-134 dia nampiasaina ho antioxidant.

Ny EUK-134 dia nampiasaina hamaritana ny rafitra miorina amin'ny fiorenan'ny hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) amin'ny sela endothelial aortic human (HAECs).

Antoka fitsapana Available

 

EUK-134 81065-76-1 Famaritana ankapobeny

Kompana manganese masira misy superoxide dismutase (SOD) sy catalase mimetic toetra. EUK134 dia mampiseho fihetsiketsehana antioksida mahery, ary manakana ny fananganana β-amyloid sy ny amyloid fibril (IAPP). Fitaovana ara-panafody ilaina amin'ny fampivoarana ireo fitambarana vaovao ho an'ny fitsaboana ny aretin'i Alzheimer sy Parkinson ary diabeta karazana 2.

Ao amin'ny sela SK-N-MC, EUK134 dia miaro ny sela neuronal amin'ny poizina H2O2 amin'ny alàlan'ny fanalefahana ny adin-tsaina amin'ny alàlan'ny fanakanana ny lalan'ny MAPK, ary koa miteraka fihenan'ny fanehoan-kevitra momba ny gen pro-apoptotic p53 sy Bax ary koa ny fanehoana fanatsarana ny anti-apoptotic Bcl- Gen 2 Pretreatment amin'ny EUK-134 (10 μM) dia nandaitra tamin'ny fisorohana ny fiovan'ny hypertrophic amin'ny sela H9C2, ny fihenan'ny adin-tsolika ary ny fisorohana ny fiovan'ny metabolika. Ny fitsaboana EUK-134 dia nanatsara ny satan'ny oxidative an'ny mitochondria ary ny fihenan'ny hypertrophy vokatry ny fihenan'ny mitochondrial membrane. Ny famenon-tsakafo miaraka amin'ny EUK-134 dia fantatra ho fomba vaovao hanalefahana ny hypertrophy ho an'ny fo ary hanome sehatra ho an'ny fampandrosoana EUK-134 ho toy ny mpitsabo amin'ny fitantanana ny aretim-po amin'ny olombelona.

 

EUK-134 81065-76-1 Mechanism Of Action

Ny olona dia mihinana sakafo sy rano isan'andro, mitondra azy ireo amin'ny tavy amin'ny vatana amin'ny alàlan'ny rafi-pandevonan-kanina sy ny rafi-pandrefesana ary anaovana metabolisma ao anaty sela hamoahana angovo. Mandritra ny fizotran'ny metabolisma iray manontolo, karazana "ROS (karazana oksizenina reaktifa)" maro be no hamokarana, ao anatin'izany ny: O2-, H2O2 ary HO2-, -OH, sns. Ireo karazana oksizenina mihetsika ireo dia mety hanimba ny sela ara-dalàna an'ny vatan'olombelona. , mitarika apoptosis sela ary na dia nekrosis aza.

Ny singa roa ilaina amin'ny antioxidant ao amin'ny vatan'olombelona dia: superoxide dismutase (SOD) sy catalase (CAT). Ireo singa roa ireo dia miara-miasa akaiky hanovana ny "ROS (Reactive Oxygen Cluster)" novokarina tamin'ny fizotran'ny metabolika ho rano sy oksizenina hitazonana ny metabolisma ara-dalàna an'ny vatana.

Noho ny lanjan'ny molekiola avo lenta an'ny SOD dia sarotra ny miditra amin'ny stratum corneum. Ho fanampin'izany, na dia miditra amin'ny hoditra kely aza ny SOD amin'ny alàlan'ny mason-koditra sy ny fihary hatsembohana, dia mora hydrolyzed amin'ny proteinina izy io ary tsy misy fitoniana sy metabolisma haingana ao amin'ny vatan'olombelona. Ireo toetra mampiavaka ny SOD ireo dia manakana ny fampiharana azy amin'ny fanaovana tarehy. Noho izany, "EUK-134" dia novolavolaina hanoloana ny fampiharana ny SOD sy ny CAT amin'ny sehatry ny tarehy.

 

EUK-134 81065-76-1 fampiharana

Miaro amin'ny fahasimban'ny ADN

Fanamboarana ADN

Anti-milaza zavatra

anti-oksiasiôna

Fikarakarana sunscreen, famenony ny fikarakarana izay tsy voakarakara amin'ny akamaroan'ny sunscreen

Anti-fahasosorana

Miadia amin'ny adin-tsaina oxidative

Manohitra ny adin-tsaina

 

EUK-134 81065-76-1 Fikarohana bebe kokoa

Ny EUK 134 dia kompana misy masira-mangahazo izay novaina mba hampitomboana ny asany catalase raha mitazona ny hetsika SOD. Ny EUK 134 dia kompana misy masira-mangahazo izay novaina mba hampitomboana ny asany catalase raha mitazona ny hetsika SOD. Ny EUK 134 dia mandany hidrozenina peroxyde miaraka amin'ny tahan'ny fanehoan-kevitra voalohany 234 µM / min in vitro.1 EUK 134 dia miaro amin'ny maodelin'ny rat rat, izay mampiasa ligation artery cerebral artery eo afovoany. Amin'ny 2.5 mg / kg, ny voalavo voatsabo amin'ny EUK 134 dia nampiseho fihenan'ny volan'ny infarct mihoatra ny 80%. Ny EUK 134 amin'ny 10 mg / kg dia mampihena be ihany koa ny fahasimban'ny ati-doha amin'ny voalavo aorian'ny fitantanana ny asidid kainic amin'ny rafitra.2

 

EUK-134 81065-76-1 Reference

  1. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Jan; 284 (1): 215-21; Proc Natl Acad Sci US A. 1999 Aog 17; 96 (17): 9897-902; PLoS Iray. 2017 Feb 2; 12 (2): e0169146; Mol Cell Biochem. 2016 Sep; 420 (1-2): 185-94.
  2. J. Ophoven et al. Toerana masine-manganese: fitaovana be pitsiny ho an'ny famakafakana ireo lalan'ny famantarana ROS intercellular. Anticancer Res. 2010 Okt; 30 (10): 3967-79.
  3. Failli et al. Kompana manganese vaovao iray mahomby toy ny scèger anion superoxide ary mpitsabo mpanohitra amin'ny ratra amin'ny okididra sela sy sela. J Med Chem. 2009 Nov 26; 52 (22): 7273-83.
  4. Decraene et al. Ny synthetic superoxide dismutase / catalase mimetic (EUK-134) dia manakana ny fidiran'ny simika amin'ny fahasimban'ny membrane ny lalan'ny kinase proteinina mitogen-activated ary mampihena ny fanangonana p53…. J Invest Dermatol. 2004 feb; 122 (2): 484-91.

 

Lahatsoratra malaza