Products
Tianeptine Sodium vovoka (30123-17-2) horonan-tsary
Sodium Tianeptine vovoka (30123-17-2) Fampahalalana fototra
anarana | Tianeptine sodium vovony |
čas | 30123-17-2 |
fahadiovana | 98% |
Anarana simika | 7 - [(3-Chloro-6,11-dihydro-6-methyl- 5,5-dioxidodibenzo [c, f] [1,2] thiazepin-11-yl) amino] asidra heptanoat silo hepatano |
Synonyms | Sodium Tianeptine Ny sifotra Tianeptine30123-17-2 Sodium Tianeptine Stablon Coaxil |
Molecular Formula | C21H24ClN2NaO4S |
Molecular Weight | 458.93 |
Melting Point | 148-150 ° C |
InChI Key | ZLBSUOGMZDXYKE-UHFFFAOYSA-M |
Form | mafy |
Bika Aman 'endrika | Fotsy ny Tan Powder |
Antsasak'aina | Tsy misy |
Solubility | Soluble anaty rano (92 mg / ml amin'ny 25 ° C), DMSO (92 mg / ml amin'ny 25 ° C), etanol (92 mg / ml amin'ny 25 ° C), ary ny methanol. |
Storage Condition | Ny mari-pana amin'ny efitrano (desiccate) |
fampiharana | Amin'ny maha-mpampitombo ny fiterahana serotonin ao amin'ny atidoha tsy misy fiantraikany amin'ny fampihenan-tena noradrenalin na dopamine. |
Antoka fitsapana | Available |
Tianeptine Sodium Famaritana ankapobeny
Ny vovony Tianeptine dia antidepresan atypical. Izy dia agoniste amin'ny ekipa-io-opioid (MOR; EC50s = 194 ary 641 nM ho an'ny olona sy ny totozy mpitia, tsirairay avy, amin'ny asan'ny BRET ho an'ny fampiroboroboana ny proteinina G) ary koa misy fiantraikany amin'ny rafitra glutamate. Tianeptine (30 mg / kg) dia mampihena ny tsy fahaiza-miaina ao amin'ny fitsapana milomano an-tery amin'ny karazana bibidia, fa tsy totozy totozy MOR, manondro ny hetsika toy ny antidepresanina miankina amin'ny MOR. Mampitombo ny hetsika locomotor amin'ny fatra 30, fa tsy 10 mg / kg, amin'ny fitsapana an-tsaha ary mampitombo ny fisintahana ny fisintahana amin'ny pako amin'ny haingam-pandeha mafana amin'ny totozy. Tianeptine no manavao ny hetsika fandraisana amin'ny AMPA amin'ny alàlan'ny fampitomboana ny phosphorylation ao amin'ny subpace reseptor GPAR1 AMPA ao amin'ny cortex frontal sy ny hippocampal CA3 faritra amin'ny totozy. Izy io dia misakana ny fiakaran'ny glamour glutamate transporter 1 (GLT-1) vokatry ny fihenan'ny adin-tsaina amin'ny fika hippocampal CA3 amin'ny voalavo raha omena amin'ny fatra 10 mg / kg isan'andro mandritra ny 21 andro. Izy io dia mamadika ny fitomboan'ny habetsaky ny glutamate extracellular vokatry ny fihenan'ny fameperana amin'ny alàlan'ny sela basolateral an'ny amygdala amin'ny voalavo.
Tianeptine Sodium vovoka Tantara
Ny vovony sosa Tianeptine dia fampitomboana voafantina amin'ny fiterahana serotonin ao amin'ny atidoha izay tsy misy fiantraikany amin'ny fananganana noradrenalin na dopamine. Antidepresan mahasoa ara-pitsaboana. Mampiseho fiantraikany neuroprotective manohitra hypoxia ao amin'ny kolontsaina sela ary manohitra ny voka-dratsin'ny cytokine ao amin'ny vivo. Mamporisika ny fampahavitrihana mTORC1 amin'ny neuron hippocampal raty ary mampitombo ny fivoaran'ny dendritik, ny fiasan'ny hazondamosina ary ny proteinina synaptic. Attenuates famerenam-panafody LPS-evamed selan'ny mikraoba sela ao amin'ny kolontsaina.
Tianeptine Sodium Mekansy asa
Mpandrindra voafantina ny fandraisana 5-HT amin'ny vitro sy in vivo. Tsy misy firaiketam-po amin'ny receptor isan-karazany, ao anatin'izany ny 5-HT sy ny dopamine (IC50> 10 μM) ary tsy misy fiantraikany amin'ny fandraisan'ny noradrenalin na ny dopamine. Antidepressant, analgesic ary neuroprotective aorian'ny fitantanana rafitra ao vivo.
Tianeptine (anarana ara-barotra Stablon sy Coaxil) dia tambam-panafody ampiasaina matetika amin'ny fitsaboana ny fahaketrahana klinika. Ampiasaina koa indraindray izany amin'ny fitsaboana ny aretim-bavony na asma. Amin'ny fatra mavesatra dia voalaza fa hamokatra vokatry ny fialam-boly toy ny opioida toy ny fampitony sy fanentanana, fampitomboana ny fanentanana ary ny euphoria rehefa omena.
Raha resaka lafiny fanasokajiana simika, tianeptine dia antidepresse tricyclic (TCA). Na izany aza, ny pharmacology sy ny fiantraikany dia miovaova amin'ny antidepressant sy anxiolytics mahazatra, indrindra amin'ny fisainana fa tsy eritreretina fa hanao zavatra avy hatrany amin'ny alàlan'ny fitsipiky ny monoaminergic neurotransmitters (toy ny serotonin, dopamine, ary noradrenaline.) Fa kosa, tianeptine no manampahefana amin'ny mihetsika amin'ny mekanika glutamine sy glutamatergic, ka mahatonga ny atidoha hifanentana mora kokoa amin'ny fihenjanana sy ny fahaketrahana.
Fampiharana Sodium Tianeptine
Ny sodium dia voatazona ho toy ny inducer-matotra tsara amin'ny sela HepG2. Tianeptine ihany koa dia nampiasaina handinihana ny fiantraikany amin'ny voalavo voaporofo amin'ny fitsapana ny fiaretana nilomano (SET). Ity fanadihadiana ity dia nitatitra fa ny tianeptine dia nitombo ny milomano nandritra ny voalavo natin'ny fandaharana SET. Ankoatr'izay, nitombo ny kolontsaina tianeptine ary LDL, raha nahena kosa ny haavon'ny triglyceride. Araka izany, metyeptine dia mety handray anjara amin'ny pathogenesis ny metabolic syndrome.
Tianeptine Sodium fikarohana bebe kokoa
Ny sodium Tianeptine dia agence antidepresan tricyclic soluble amin'ny rano. Mifanohitra amin'ny antidepresan tricyclic kilasy na mpisintona serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), ny tianeptine dia asiana fanamafisana ny serotonin reuptake (SSRE) ao anaty atidoha ary mampihena ny soritr'aretin'ny neuronal dendrites. (Ny vokatra dia natao ho an'ny fikarohana ihany.) Ny fitsapana momba ny fitsaboana ny tianeptine dia manambara fa mahomby toy ny antidepresanis malaza kokoa toy ny fluoxetine (SSRI) ary amitriptyline (a TCA). Na izany aza, toa mampiseho ny fiantraikany sy otrikarena kely kokoa i Tianeptine noho ny antidepresse nentim-paharazana.
Ho fanampin'ny vokadrony famonoana otrikaretina, ny tianeptine koa dia mampiseho toetra mampihetsi-po (anti-tebiteby), mampiseho fampanantenana manokana amin'ny fitsaboana aretina mikorontana. Tianeptine koa dia mampiseho toetra neuroprotective ary manatsara ny fahalalana ny marary amin'ny fahaketrahana. Ny vokatr'i Tianeptine mampihetsi-po sy mampihetsi-po, ankoatry ny tombo-tsoa azo avy amin'ny neuroprotective sy kognitive, dia mahatonga azy io ho malaza be.
Ny torolàlana momba ny fanolorana dia manondro fa tokony ho raisina amin'ny in-drà 12.5 mg ny raitraeptine ary atao in-telo isan'andro, miandry 3-4 ora eo amin'ny fatra.
Tianeptine Sodium Reference
- Mennini, T., et al. 1987. Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 336: 478-482. PMID: 3437921
- Ny Antidepresant mahery indrindra: Tianeptine Sodium Tamin'ny 2020